AZD-1940.

L'AZD-1940, également connu sous les codes NEO-1940 et ART27.13, est un benzimidazole sulfonamide agoniste des récepteurs CB1 et CB2, d'affinité plus élevée pour CB2 (Ki de 0,87 nM) que pour CB1 (Ki de 11,7 nM) d'après ChEMBL (Leleu-Chavain et coll. 2019). Sa pénétration cérébrale est faible : au plus 0,7 % de la radioactivité injectée retrouvée dans le cerveau du singe en tomographie par émission de positons après marquage au carbone 11 (Schou et coll. 2013). La restriction périphérique visait une analgésie sans effets centraux ; les deux essais cliniques publiés sur la douleur n'ont pas montré d'efficacité. Dans un modèle à la capsaïcine chez 44 volontaires sains (doses orales uniques de 400 et 800 µg), l'AZD1940 n'a pas réduit significativement la douleur ni l'hyperalgésie par rapport au placebo (Kalliomäki et coll. 2013). Dans l'extraction de dent de sagesse (151 patients, 800 µg par voie orale), il n'a pas réduit la douleur postopératoire, alors que le naproxène l'a réduite (Kalliomäki et coll. 2013, Scand J Pain). Des effets centraux légers ont malgré tout été mesurés, avec une hausse des scores subjectifs « high » et « sedated », et des événements indésirables fréquents (vertiges orthostatiques chez 80 % des patients, nausées chez 26 %, hypotension chez 21 %, céphalées chez 13 %). La molécule a ensuite été reprise sous le code ART27.13 : un essai de phase 1/2 sur l'anorexie et la perte de poids d'origine cancéreuse (CAReS, ISRCTN15607817) et un essai de phase II sur la pression intraoculaire (DREAM, ISRCTN10996483) sont enregistrés, et un travail in vitro rapporte que l'ART27.13 a protégé des myotubes humains de la dégénérescence induite par des milieux conditionnés de cellules tumorales (Noone et coll. 2023). L'efficacité clinique n'est établie dans aucune de ces indications.

Provenance

Laboratoire : candidat médicament de synthèse, développé par AstraZeneca puis repris sous le code ART27.13 par Artelo Biosciences (Noone et coll. 2023). Elle n'est connue ni dans le chanvre ni dans un autre organisme.

Première description

Candidat médicament développé par AstraZeneca : deux essais cliniques de l'AZD1940 sur la douleur ont débuté en 2008 (NCT00659490, phase II, 151 patients ; NCT00689780, phase I) ; le microdosage en tomographie par émission de positons chez le singe a été publié en 2013 (Schou et coll.). La molécule est ensuite connue sous les codes NEO-1940 puis ART27.13, société Artelo Biosciences, dans des essais d'anorexie et de perte de poids d'origine cancéreuse et de pression intraoculaire.

Aucune biosynthèse : molécule entièrement synthétique, absente du chanvre et de tout organisme vivant. C'est un benzimidazole portant un groupe tert-butyle, un cycle 4,4-difluorocyclohexylméthyle et une fonction éthanesulfonamide.

Union européenne

La substance ne figure pas à l'annexe de la décision-cadre 2004/757/JAI du Conseil (version consolidée du 12 janvier 2026), qui énumère les nouvelles substances psychoactives contrôlées à l'échelle de l'Union ; le contrôle relève des législations nationales. Aucune autorisation de mise sur le marché n'a été retrouvée : le composé est un médicament expérimental, dont l'essai CAReS est enregistré sous le numéro EudraCT 2020-000464-27.

France

Non classé : l'AZD-1940, un benzimidazole sulfonamide, ne figure pas dans la liste consolidée des stupéfiants de l'ANSM (mise à jour du 16/02/2026) ; à une lecture littérale, sa structure n'entre dans aucune des familles génériques de l'annexe IV (indol-3-yl méthanones, noyau benzo[c]chromène, famille 2-benzyl-benzimidazol-1-yl éthanamine…). Médicament expérimental, sans autorisation de mise sur le marché.

Sources : EUR-Lex, UNODC, CND, ANSM, IUPHAR/BPS, ChEBI, EUDA. Notre méthode.

Famille

Agoniste synthétique des récepteurs CB › Ligand de recherche ou médicament

Classe

benzimidazole-sulfonamide

Vérification

Classement, sources et valeurs de liaison vérifiés le 20 octobre 2026 ; texte relu contre ses sources et Wikipédia.

Wikipédia (anglais)

AZD-1940 (nouvel onglet)

Article apparié par la structure de la molécule (InChIKey), révision lue le 19 octobre 2026. Lu comme second avis, jamais cité comme source.

Benzimidazole éthanesulfonamide substitué par un groupe tert-butyle et un cycle 4,4-difluorocyclohexylméthyle ; cannabinoïde dit non classique, sans squelette terpénophénolique ni noyau benzo[c]chromène.

Dans les deux essais sur la douleur, l'AZD1940 a été administré par voie orale en dose unique (400 et 800 µg dans le modèle à la capsaïcine, 800 µg avant extraction dentaire). La distribution est essentiellement périphérique chez le singe en tomographie par émission de positons (0,7 % de la radioactivité injectée au maximum dans le cerveau, Schou et coll. 2013). Les paramètres pharmacocinétiques humains détaillés n'ont pas été retrouvés.

Aucune voie métabolique humaine publiée n'a été retrouvée. L'essai de phase I NCT00689780 (doses multiples croissantes, 60 participants estimés, terminé en 2008) est enregistré sans résultat déposé.

Dans l'essai d'extraction de dent de sagesse (dose orale unique de 800 µg), les événements indésirables les plus fréquents étaient des vertiges orthostatiques (80 % des sujets), des nausées (26 %), une hypotension (21 %) et des céphalées (13 %), le plus souvent d'intensité légère à modérée ; les scores « sedated » et « high » ont augmenté de façon significative mais numériquement faible (Kalliomäki et coll., Scand J Pain). Dans le modèle à la capsaïcine, des événements indésirables centraux et gastro-intestinaux légers à modérés et dose-dépendants ont été rapportés, ce qui indique que la restriction périphérique n'est pas totale chez l'humain (Kalliomäki et coll., Clin Exp Pharmacol Physiol). Aucun décès ni événement indésirable grave attribué au composé n'a été retrouvé dans les publications consultées.

1. 1Kalliomäki J et al. Evaluation of the analgesic efficacy and psychoactive effects of AZD1940, a novel peripherally acting cannabinoid agonist, in human capsaicin-induced pain and hyperalgesia. Clin Exp Pharmacol Physiol, 2013 (nouvel onglet)PMID 23324098
2. 2Kalliomäki J et al. Evaluation of the analgesic efficacy of AZD1940, a novel cannabinoid agonist, on post-operative pain after lower third molar surgical removal. Scand J Pain, 2013 (nouvel onglet)PMID 29913883
3. 3Schou M et al. Radiolabeling of the cannabinoid receptor agonist AZD1940 with carbon-11 and PET microdosing in non-human primate. Nucl Med Biol, 2013 (nouvel onglet)PMID 23352602
4. 4Noone J et al. Cancer-cachexia-induced human skeletal muscle myotube degeneration is prevented via cannabinoid receptor 2 agonism in vitro. Pharmaceuticals (Basel), 2023 (nouvel onglet)PMID 38004445
5. 5Leleu-Chavain N et al. Benzo[d]thiazol-2(3H)-ones as new potent selective CB2 agonists with anti-inflammatory properties. Eur J Med Chem, 2019 (nouvel onglet)PMID 30583970
6. 6Registres : ClinicalTrials.gov NCT00659490 et NCT00689780 (AstraZeneca, 2008) ; ISRCTN15607817 (CAReS, ART27.13, EudraCT 2020-000464-27) ; ISRCTN10996483 (DREAM, pression intraoculaire) (nouvel onglet)
7. 7PubChem, AZD-1940, CID 11675994 (identifiants et propriétés) (nouvel onglet)

SMILES

CCS(=O)(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N(C(=N2)C(C)(C)C)CC3CCC(CC3)(F)F

Fiche machine-lisible (JSON)

Format d'ingestion LLM : superset structuré de la fiche (identifiants, liaison, statut légal versionné). Corpus complet.