JTE-907.

JTE-907 est un agoniste inverse sélectif du récepteur CB2, mis au point par Japan Tobacco (Iwamura et coll. 2001). Ses affinités dépendent fortement de l'espèce : Ki de 35,9 nM sur CB2 humain, de 1,55 nM sur CB2 de souris et de 0,38 nM sur CB2 de rat, avec des rapports de sélectivité vis-à-vis de CB1 de 66, 684 et 2 760. Il augmente la production d'AMPc stimulée par la forskoline dans des cellules exprimant CB2, signature d'un agoniste inverse. Chez la souris, administré par voie orale, il a inhibé l'œdème de la patte induit par la carraghénine (Iwamura et coll. 2001), supprimé le gonflement de l'oreille induit par un analogue éther du 2-arachidonoylglycérol et, à 0,1-10 mg/kg, celui induit par le dinitrofluorobenzène (Ueda et coll. 2005), et réduit les trois phases du gonflement auriculaire d'une réaction cutanée dépendante des IgE, absente chez les souris dépourvues de CB2 (Ueda et coll. 2007). Cette lecture appelle des réserves : selon Salort et coll. (2017), JTE-907 se comporte comme un ligand « protéen », dont l'effet sur la protéine JNK du cerveau de souris s'inverse après traitements répétés ; et il stimule la sécrétion d'insuline d'îlots humains et murins par un mécanisme indépendant de GPR55 (Ruz-Maldonado et coll. 2021). Toutes ces données sont précliniques.

Provenance

Molécule de synthèse de la classe des carboxamides de 2-oxoquinoléine, mise au point par Japan Tobacco (Iwamura et coll. 2001), absente du cannabis et de tout organisme vivant. Réactif de recherche.

Première description

Décrite en 2001 par Iwamura et coll. (Japan Tobacco Inc., Central Pharmaceutical Research Institute, Osaka ; Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics) comme ligand sélectif du récepteur CB2, dans ce qui est présenté comme le premier rapport d'un effet in vivo, sur l'œdème de la patte de souris, d'un agoniste inverse sélectif de CB2. Raitio et coll. (université de Kuopio, Journal of Medicinal Chemistry, 2006) l'ont pris comme composé de tête d'une étude de relations structure-activité d'amides de la 2-oxoquinoléine.

Aucune voie biologique connue : molécule de synthèse de la classe des carboxamides de 2-oxoquinoléine, sans rapport avec la voie de biosynthèse des cannabinoïdes végétaux.

Union européenne

Réactif de laboratoire ; aucun classement de l'Union européenne propre à la molécule n'a été retrouvé dans les sources consultées. Son statut dépend du droit national de chaque État membre.

France

Non classée : absente de la liste des stupéfiants de l'ANSM (version consolidée mise à jour le 16/02/2026). Carboxamide de 2-oxoquinoléine sans noyau indole, indazole ni benzo[c]chromène, elle n'entre dans aucune des rubriques génériques de l'annexe IV. L'absence de classement ne vaut pas autorisation de mise sur le marché.

Sources : EUR-Lex, UNODC, CND, ANSM, IUPHAR/BPS, ChEBI, EUDA. Notre méthode.

Famille

Outil pharmacologique du SEC › Antagoniste ou agoniste inverse

Vérification

Classement, sources et valeurs de liaison vérifiés le 20 octobre 2026 ; texte relu contre ses sources et Wikipédia.

Wikipédia (anglais)

JTE-907 (nouvel onglet)

Article apparié par la structure de la molécule (InChIKey), révision lue le 19 octobre 2026. Lu comme second avis, jamais cité comme source.

Carboxamide de 2-oxo-1,2-dihydroquinoléine, portant un groupement méthoxy en position 7, une chaîne pentyloxy en position 8 et un bras benzodioxol-5-ylméthyle sur la fonction amide. La molécule n'appartient pas à la famille des cannabinoïdes du chanvre : elle ne possède ni squelette terpénophénolique, ni noyau résorcinol à chaîne alkyle, et se range parmi les outils pharmacologiques de synthèse du système endocannabinoïde.

Données animales uniquement : la molécule est active par voie orale chez la souris, à 0,1-10 mg/kg dans les modèles cutanés (Ueda et coll. 2005, 2007). Aucune donnée pharmacocinétique détaillée n'a été retrouvée dans les sources consultées.

1. 1Iwamura H et coll., In vitro and in vivo pharmacological characterization of JTE-907, a novel selective ligand for cannabinoid CB2 receptor, J Pharmacol Exp Ther 2001 (nouvel onglet)PMID 11160626
2. 2Raitio KH et coll., Synthesis and SAR studies of 2-oxoquinoline derivatives as CB2 receptor inverse agonists, J Med Chem 2006 (nouvel onglet)PMID 16539390
3. 3Ueda Y et coll., Involvement of cannabinoid CB2 receptor-mediated response and efficacy of cannabinoid CB2 receptor inverse agonist, JTE-907, in cutaneous inflammation in mice, Eur J Pharmacol 2005 (nouvel onglet)PMID 16153638
4. 4Ueda Y, Miyagawa N, Wakitani K, Involvement of cannabinoid CB2 receptors in the IgE-mediated triphasic cutaneous reaction in mice, Life Sci 2007 (nouvel onglet)PMID 17055000
5. 5Salort G, Álvaro-Bartolomé M, García-Sevilla JA, Regulation of cannabinoid CB2 receptor constitutive activity in vivo: repeated treatments with inverse agonists reverse the acute activation of JNK and associated apoptotic signaling in mouse brain, Psychopharmacology 2017 (nouvel onglet)PMID 28127623
6. 6Ruz-Maldonado I et coll., Direct Stimulatory Effects of the CB2 Ligand JTE 907 in Human and Mouse Islets, Cells 2021 (nouvel onglet)PMID 33809893
7. 7ANSM, Liste consolidée des substances classées comme stupéfiants, mise à jour du 16 février 2026, annexe IV (nouvel onglet)
8. 8PubChem, CID 9867770 (JTE-907) (nouvel onglet)

SMILES

CCCCCOC1=C(C=CC2=C1NC(=O)C(=C2)C(=O)NCC3=CC4=C(C=C3)OCO4)OC

Fiche machine-lisible (JSON)

Format d'ingestion LLM : superset structuré de la fiche (identifiants, liaison, statut légal versionné). Corpus complet.