AM251

Alias.AM-251

Antagoniste/agoniste inverse CB1 de référence en laboratoire. Sélectivité 300× sur CB1 vs CB2.

Niveau de détail

Identifiants

Formule: C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O
Masse molaire: 555.24 g·mol⁻¹
CAS: 183232-66-8
PubChem CID: 2125
Première description: 1996
Origine: Recherche pharmaceutique (Makriyannis)
InChIKey: BUZAJRPLUGXRAB-UHFFFAOYSA-N

En clair

AM251 est utilisé en laboratoire pour bloquer l'effet d'autres cannabinoïdes - outil expérimental. Pas commercialisé.

Récepteurs et activité

CB1
Ki ≈ 7,5 nMAgoniste inverse
CB2
Ki ≈ 2290 nMAgoniste inverse
GPR55
Agoniste

Agoniste
Agoniste partiel
Antagoniste
Modulateur
Agoniste inverse

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Signature subjective

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Apaisement
25
Clarté
60
Sommeil
25
Appétit
15
High
20

Estimation éditoriale, non clinique.

Pharmacologie

AM251 est l'analogue iodé du rimonabant développé par le groupe Makriyannis (Lan et al., J Med Chem 1999, PMID 9925732). Antagoniste / agoniste inverse CB1 sélectif (Ki = 7,5 nM CB1 vs 2290 nM CB2 ; ratio ≈ 305×). Outil pharmacologique standard pour démontrer la médiation CB1 d'un effet observé : si l'effet est bloqué par AM251, c'est CB1-dépendant. À noter : agoniste GPR55 inattendu - ne pas l'utiliser comme antagoniste « propre » dans les études touchant à GPR55.

Sources clés.